咖啡碱占茶叶干物质的１－３％，嫩叶中的含量高于老叶，它是构成茶汤中的重要物质，其药理功效也很显著。

　　因为咖啡碱极溶于水，所以通过饮茶，茶汤中的咖啡碱可使中枢神经系统产生兴奋，其理由：一是增加血液中儿茶素类，刺激物质合成和分泌；二是咖啡碱能使血管平滑肌松弛，增大血管有效直径，也增强了心血管壁的弹性和促进血液循环。所以当血液中咖啡碱浓度达到5～6毫克/升时，就可以提高工作效率，增强思维活动和促进反应能力。同时还有明显利尿作用，促进肾脏的排尿速效。据测定，饮茶后可使排尿量增加30﹪。